Кестин: основные характеристики, состав и отзывы покупателей. Кестин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Кестин показания к применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активные вещества: эбастин микронизированный - 10 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ - 20 мг; крахмал кукурузный - 5,2 мг; лактозы моногидрат - 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5 мг; магния стеарат - 1,3 мг;
• оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 - 0,575 мг; титана диоксид - 0,575 мг.

В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп - 1 мл:

• активные вещества: эбастин - 1 мг;
• вспомогательные вещества: молочная кислота 85% - 6,6 мг; глицерина оксистеарат - 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон - 1,06 мг; анетол - 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат - 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат - 1,2 мг; глицерин - 200 мг; раствор сорбитола 70% - 100 мг; диметилполисилоксан - 0,014 мг; натрия гидроксид - до pH 4,2; вода дистиллированная - до 1 мл.

Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Фармакологическое действие

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.

При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Фармакодинамика

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Показания к применению Кестин

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания к применению Кестин

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Кестин Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кестин Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активные вещества:

Эбастин 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая20,0 мг

Кукурузный крахмал прежелатинизированный5,2 мг

Лактоза моногидрат88,5 мг

Кроскармеллоза натрия5,0 мг

Магния стеарат 1,3 мг

Оболочка:

Гипромеллоза1,725 мг

Макрогол 6000 0,575 мг

Титана диоксид0,575 мг

Общая характеристика

таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10».

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ: R06AX22

Фармакологические свойства

Механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.

Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.

Фармакодинамика

Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.

При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.

Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.

Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.

Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.

Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.

Доклинические исследования безопасности

Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.

Показания к применению

Лекарственное средство Кестин показано к применению для симптоматического лечения:

Аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), сопровождающегося или не сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом; хронической идиопатической крапивницы; аллергического дерматита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Дозы

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в сутки. При пропуске приема таблетки, не следует удваивать дозу с целью компенсирования пропущенной дозы. Пропущенную дозу необходимо принимать в обычное время приема. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой, средней или тяжелой степени тяжести, коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводилось исследований с назначением дозы, превышающей 10 мг, пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому таким пациентам не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (10 мг эбастина/сутки).

Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.

Способ применения

Для приема внутрь

Таблетки можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.

Таблетку принимают, запивая стаканом воды.

Побочное действие

Согласно данным сводного анализа плацебо-контролируемых исследований эбастина, в которых участвовали 5708 пациентов, наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, сухость во рту, сонливость.

В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией и их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Системно-органные классы	Очень часто(≥1/10)	Часто(≥1/100,	Редко(≥1/10 000,
Нарушения со стороны иммунной системы			реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек)
Психические нарушения			нервозность, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы	головная боль	сонливость	головокружение, гипестезия, дисгевзия
Нарушения со стороны сердца			сердцебиение, тахикардия
Желудочно-кишечные нарушения		сухость слизистой оболочки полости рта	рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			крапивница, сыпь, дерматит
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез			нарушения менструального цикла
Общие нарушения и реакции в месте введения			отеки, астения

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка

В ходе проведенных исследований с высокими дозами не наблюдалось клинически существенных признаков или симптомов при приеме до 100 мг один раз в сутки. Не существует специфического антидота при отравлении эбастином. Рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Следует с осторожностью применять пациентам с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, в сочетании с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими, как азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Кестин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтическое действие эбастина начинается через 1 -3 часа после приема, не следует применять его для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.

Предупреждения о вспомогательных веществах

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Не следует принимать лекарственное средство Кестин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, наблюдающаяся у некоторых народностей Лапландии) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Беременность, фертильность, лактация

Беременность

Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или опосредованного вредного влияния с позиции репродуктивной токсичности. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Лактация

Не известно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. Предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механиз мами

Не было обнаружено влияния при исследовании психомоторных функций у людей. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Однако рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Было проведено исследование взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако назначение лекарственного средства Кестин требует осторожности у пациентов, принимающих одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.

Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое .

Фармакодинамика

Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C max карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ .

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T 1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин ®

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь , независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин ®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений	Гиперчувствительность к пыльце растений
	Лихорадка сенная
	Полипозный аллергический риносинусит
	Сезонный поллиноз
	Сезонный ринит
	Сенная лихорадка
	Сенной насморк
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты	Аллергический ринит сезонный
	Сезонный ринит аллергической природы
J30.3 Другие аллергические риниты	Аллергический ринит круглогодичный
	Аллергический риноконъюнктивит
L50 Крапивница	Идиопатическая хроническая крапивница
	Инсектная крапивница
	Крапивница новорожденного
	Хроническая крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница	Идиопатическая крапивница
	Хроническая идиопатическая крапивница
T78.4 Аллергия неуточненная	Аллергическая реакция на инсулин
	Аллергическая реакция на укусы насекомых
	Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой
	Аллергические заболевания
	Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина
	Аллергические заболевания слизистых оболочек
	Аллергические проявления
	Аллергические проявления на слизистых оболочках
	Аллергические реакции
	Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых
	Аллергические реакциии
	Аллергические состояния
	Аллергический отек гортани
	Аллергическое заболевание
	Аллергическое состояние
	Аллергия
	Аллергия к домашней пыли
	Анафилаксия
	Кожная реакция на прием медикаментов
	Кожная реакция на укусы насекомых
	Косметическая аллергия
	Лекарственная аллергия
	Медикаментозная аллергия
	Острая аллергическая реакция
	Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения
	Пищевая и лекарственная аллергия

Кестин: инструкция по применению и отзывы

Кестин – блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, с гравировкой «Е10» (таблетки 10 мг) или «Е20» (таблетки 20 мг) на одной из сторон (10 мг – по 5 или 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер; 20 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 или 2 блистера);
• Таблетки лиофилизированные: круглые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер);
• Сироп: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с запахом аниса (по 60 или 120 мг в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем).

Действующее вещество – эбастин:

• 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
• 1 таблетка лиофилизированная – 20 мг;
• 5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки, покрытые оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, лактозы моногидрат;
• Таблетки лиофилизированные: желатин, аспартам, маннитол, ароматизатор мятный;
• Сироп: неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, молочная кислота 85%, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат, вода дистиллированная.

Фармакологические свойства

Кестин относится к категории блокаторов Н 1 -гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам Н 1 -гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.

Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

• Крапивница (в том числе вызванная бытовыми, пищевыми, эпидермальными, лекарственными, пыльцевыми и инсектными аллергенами, а также воздействием холода, солнца и др.);
• Сезонный и/или круглогодичный аллергический ринит (вызванный пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и/или пыльцевыми аллергенами);
• Другие аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм Кестина:

• Беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст до 12 лет.

Дополнительно для таблеток лиофилизированных:

• Фенилкетонурия;
• Детский возраст до 15 лет.

Согласно инструкции, Кестин следует с осторожностью применять пациентам с гипокалиемией, увеличенным QT-интервалом, печеночной и/или почечной недостаточностью.

В форме сиропа, кроме того, препарат с осторожностью назначают детям до 6-летнего возраста.

Инструкция по применению Кестина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи:

• Таблетки в дозе 10 мг: взрослые и дети старше 12 лет – по 1-2 шт. в сутки;
• Таблетки в дозе 20 мг: взрослые и подростки старше 15 лет – по ½-1 таблетке в сутки, дети 12-15 лет – по ½ таблетки.

Таблетки лиофилизированные

В этой лекарственной форме Кестин следует держать в полости рта до полного растворения, вне зависимости от приемов пищи. Запивать таблетки нет необходимости.

Лиофилизированные таблетки назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 шт. 1 раз в сутки.

При обращении с препаратом рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности во избежание повреждения таблеток: не извлекать таблетку из блистера посредством нажатия; упаковку необходимо открывать, осторожно приподнимая свободный край защитной пленки, затем, сняв пленку, осторожно выдавить таблетку.

Сироп

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

• Дети 6-12 лет: 5 мл;
• Подростки 12-15 лет: 10 мл;
• Подростки старше 15 лет и взрослые: 10-20 мл.

Максимальная суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Побочные действия

• Нервная система: 1-3,7% – сонливость, головная боль; менее 1% – бессонница;
• Пищеварительная система: 1-3,7% – сухость слизистой оболочки ротовой полости; менее 1% – тошнота, диспепсия, абдоминальные боли;
• Дыхательная система: менее 1% – ринит, синусит;
• Прочие: менее 1% – аллергические реакции, астенический синдром.

Передозировка

Признаки умеренного влияния на ЦНС (повышенная утомляемость) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки ротовой полости) наблюдаются только при приеме Кестина в высоких дозах (300–500 мг, что в 15–25 раз превышает рекомендованную дозу).

В случае передозировки необходимо промыть желудок и постоянно осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма, а также назначить симптоматическое лечение. Специфический антидот для эбастина неизвестен.

Особые указания

Детям 6-12 лет предпочтительнее назначать Кестин в форме сиропа (5 мг в сутки) или таблеток, покрытых оболочкой (в дозе 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) в сутки).

Суточная доза для пациентов с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.

В терапевтических дозах препарат не оказывает негативного влияния на способность к концентрации внимания и быстроту реакций. Однако в случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Кестина отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом, поскольку есть вероятность удлинения интервала QT.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированных таблеток – 3 года, сиропа – 2 года.

Медицинское средство Кестин относится к группе противоаллергических медикаментов, блокирующих H1-гистаминовые рецепторы. Препарат снимает отечность и спазмы гладкой мускулатуры бронхов, а также значительно снижает степень экссудации. Применение Кестина показано при лечении различных аллергических состояний и патологий, связанных с чрезмерно высоким высвобождением гистамина. Препарат противопоказан пациентам в период грудного кормления, беременности, а также при наличии непереносимости различных компонентов состава лекарственных форм.

• Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с маркировкой на одной из сторон, указывающей на дозировку активного компонента. Фасуется в блистеры по 5 или 10 единиц. В каждой картонной коробке может находиться 1 или 2 блистера.
• Лиофилизированные таблетки круглой формы, почти белого цвета. В картонной пачке находится 1 блистер, содержащий 10 таблеток.
• Прозрачный, слабо желтоватый сироп с явным запахом аниса. Фасуется во флаконы из темного стекла по 60 или 120 мл. В комплекте находится мерный шприц.

Описание и состав

Действующим веществом медикаментозного средства Кестин является эбастин. Содержание в лекарственных формах:

• 1 таблетка, покрытая оболочкой, может содержать 10 мг или 20 мг эбастина;
• 1 лиофилизированная таблетка содержит 20 мг эбастина;
• 1 мл сиропа содержит 1 мг эбастина.

Вспомогательные компоненты таблеток, покрытых оболочкой:

• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• кукурузный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• структурированная натрия карбоксиметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль 6000.

Вспомогательные элементы лиофилизированных таблеток:

• маннитол;
• желатин;
• мятный ароматизатор;
• аспартам.

Дополнительные вещества в сиропе:

• дистиллированная вода;
• оксистеарат глицерола;
• 70% раствор сорбитола;
• глицерол;
• 85% молочная кислота;
• дигидрохалкон неогесперидин;
• натрия пропилпарагидроксибензоат;
• гидроксид натрия;
• диметилполисилоксан;
• анетол.

Фармакологическая группа

Средство Кестин относится к группе противоаллергических препаратов, действие которых направлено на конкурентное блокирование H1-гистаминовых рецепторов. Эбастин не оказывает вытесняющего действия в отношении гистамина, а самостоятельно составляет связи со свободными рецепторами. Эта способность провоцирует остановку дальнейшего развития аллергических реакций. Также Кестин может применяться в качестве средства профилактики различных аллергических проявлений. По причине значительного снижения влияния на рецепторы гистамина наблюдается уменьшение отечности тканей, проницаемости капилляров и снижение степени бронхоспазма. Помимо противоаллергических и антигистаминных эффектов, препарат Кестин может оказывать седативное влияние. Однако это свойство характерно исключительно при употреблении повышенных дозировок медикамента.

Кестин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После прохождения через печень эбастин подвергается метаболизму, в результате чего образуется активный метаболит карэбастин. Максимальная концентрация метаболита в сыворотке крови наблюдается спустя 1–3 часа после приема лекарства.

Способность связываться с белками плазмы крови – 95%. Период полувыведения – от 15 до 20 часов. Выводится почками.

Показания к применению

Кестин предписывается пациентам, страдающим аллергическими патологиями различной этиологии. Перед применением следует проконсультироваться с врачом на предмет выявления запретов к употреблению.

для взрослых

Основными состояниями, при которых необходимо принимать Кестин, являются:

• аллергический ринит сезонного или круглогодичного характера;
• ринит, вызванный пыльцой, бытовыми аллергенами или медикаментозными препаратами;
• аллергические проявления, вызванные частицами эпидермиса;
• патологии, связанные с повышенным выделением гистамина.

для детей

Детям до 6 лет запрещается принимать любую из форм выпуска препарата Кестин. Детям в возрасте старше 6 лет препарат предписывается по таким же показаниям, что и взрослой группе пациентов.

Во время лактации и беременности применение средства Кестин противопоказано по причине отсутствия информации о безопасности употребления. Для использования в период лактации пациентка должна отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказания

Средство Кестин имеет ряд как абсолютных противопоказаний к использованию, так и запретов, связанных непосредственно с лекарственной формой выпуска препарата.

Абсолютные противопоказания:

• период лактации;
• непереносимость или гиперчувствительность пациента к действию активного компонента или вспомогательных элементов.

Таблетки, покрыты оболочкой:

• детский возраст младше 12 лет;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Лиофилизированные таблетки:

• детский возраст младше 15 лет;

С осторожностью:

• гипокалиемия;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• увеличенный QT-интервал;
• детский возраст до 6 лет (для Кестина в форме сиропа).

Применения и дозы

Способ применения и дозировки препарата Кестин напрямую зависят от его формы выпуска. Перед началом применения следует посоветоваться с опытным врачом.

для взрослых

Таблетки, покрытые оболочкой:

Принимать по 1–2 таблетки (дозировка 10 мг) и 0,5–1 таблетке (дозировка 20 мг) 1 раз в сутки. Прием не привязан к времени суток и не зависит от приемов пищи.

Лиофилизированные таблетки:

Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки. Средство необходимо держать в ротовой полости до полного растворения. Не следует запивать таблетки водой.

Принимать по 10–20 мл 1 раз в сутки.

для детей

Таблетки, покрытые оболочкой:

• 10 мг – детям старше 12 лет по 1–2 таблетки 1 раз в сутки;
• 20 мг – детям от 12 до 15 лет по половине таблетки и детям старше 15 лет от 0,5 до 1 таблетки 1 раз в сутки.

Лиофилизированные таблетки:

Детям старше 15 лет по 1 единице средства 1 раз в сутки.

• детям от 6 до 12 лет по 5 мл в день;
• от 12 до 15 лет по 10 мл в день;
• старше 15 лет от 10 до 20 мл в день.

для беременных и в период лактации

Беременным пациенткам и кормящим женщинам запрещается принимать препарат Кестин в любой из доступных форм выпуска.

В случае особой необходимости применения в лактационный период женщина должна отказаться от вскармливания младенца грудным молоком.

Побочные действия

Применение препарата Кестин может спровоцировать развитие следующих побочных действий:

• эпигастриальные боли;
• диспепсия;
• болевой синдром в области головы;
• тошнота;
• ринит;
• сонливость (редко бессонница);
• ощущение сухости во рту;
• аллергические проявления;
• рвотные позывы;
• синусит;
• астенический синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По причине высокой вероятности развития удлинения QT-интервала применение Кестина не следует совмещать с приемом эритромицина и/или кетоконазола.

Медикамент не взаимодействует с , теофиллином, антикоагулянтами непрямого действия, этиловым спиртом и средствами, содержащими этанол.

Особые указания

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет наиболее предпочтительной является форма выпуска в виде сиропа.

При различных нарушениях функционирования печени среднесуточная дозировка Кестина не должна быть больше 10 мг.

В случае соблюдения терапевтических дозировок, предписанных лечащим врачом, препарат Кестин не оказывает прямого влияния на психомоторные функции организма пациента. Однако при развитии некоторых побочных действий в связи с превышением дозы или повышенной чувствительностью к составу медикамента у пациента может нарушиться концентрация внимания, острота сознания и скорость реакции. Именно поэтому в период приема лекарства рекомендуется воздерживаться от опасных видов деятельности и управления различными средствами передвижения.

Передозировка

В случае отравления организма чрезмерными дозами препарата Кестин наблюдаются такие симптомы:

• повышенная утомляемость;
• сухость в ротовой полости;
• тошнота.

Для устранения последствий интоксикации проводят процедуру промывания полости желудка и симптоматическое лечение.

Аналоги

Существует немало аналогов и заменителей Кестина

1. Эбастин является полным аналогом препарата Кестин, выпускается в таблетках диспергирующихся (растворяющихся) во рту. Их не нужно запивать водой. Главное их отличие от Кестина в составе дополнительных компонентов, так одним вспомогательных веществ Эбастина является мятный ароматизатор.
2. представляет собой антигистаминное средство, которое в качестве активного компонента содержит дезлоратадин. В продаже препарат бывает в виде сиропа, в рассасывающихся и обычных таблетках. Лекарство обычно хорошо переносится больными, редко становится причиной сонливости. Сироп разрешен детям старше 1 года, таблетированные формы можно прописывать пациентам с 12 лет.

Условия хранения

Лекарство Кестин следует хранить при температуре до 30˚C в недоступном месте для детей.

Срок годности – 3 года.

Цена

Стоимость Кестина составляет в среднем 376 рублей. Цены колеблются от 144 до 620 рублей.