Кальциевые каналы l типа. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов: показания и особенности использования

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – третье поколение четырех групп химических веществ последнего поколения, по структурному составу не относящихся к определенной видовой категории препаратов, но получивших свободное распространение более 30 лет назад практической медициной в области лечения функциональных нарушений сердечной деятельности.

Второе название гетерогенного класса лекарственных средств – антагонисты кальция. Основная функция блокаторов медленных каналов – препятствовать вхождению ионов кальция по кальциевому каналу вглубь органической клетки, где частицы принимают участие в формировании и сопровождении электрических импульсов тока для ритмичного сокращения сердечных мышц и стенок сосудов. Ингибитор-блокатор успешно применяется в кардиологии для лечения ишемических заболеваний сердечной деятельности и гипертонии.

Категория блокаторов медленных кальциевых каналов список препаратов последнего поколения включает более 20 наименований медикаментов, имеющих обособленное влияние на биологическую ткань. Разность химических составляющих препаратов последнего поколения блокирующих поток ионов кальция обуславливает их отдельную эффективность, поэтому часть лекарств активно используется в лечении гинекологических и неврологических заболеваний.

Для чего нужны антагонисты калия

Основной задачей антагонистов кальция является препятствие ионизированному движению частиц кальция по L-каналам клеточной мембраны мышц, сосудов и головного мозга. Преимущественное существование в организме 4-х видовой характеристики специфических белков, структурное преобразование которых изменяет замембранную насыщенность кальция, определяет наличие потенциалзависимых каналов Т-типа.

К ним относятся и атипичные кардиомициты, обладающие способностью генерации миокардовых сокращений. Эффект влияния блокаторов на кардиомициты угнетает их автоматичность, тем самым оказывая антиритмическое действие. Уменьшая количество ионов, и препятствуя активности внутриклеточного движения, антагонисты провоцируют расширение коронарных сосудов, оптимизируют работу периферических сосудистых веток, вследствие чего происходит понижение давления артерий.

Антагонисты кальция – препараты первой линии действия в борьбе с гипертонической болезнью.

Блокировка кальция – механизм действия медикаментов

Действие кальциевых ионов имеет контрольное влияние на органическую деятельность сосудистой системы организма. Им также подвластны частотные процессы сокращений мышц сердца.

Схема локационного действия ингибиторов каналов

Переизбыток субстанции данного микроэлемента приводит к функциональному сбою органических клеток, нарушению насосной специфики сердечной мышцы, что сказывается на артериальном уровне кровообращения.

Как это происходит на клеточном уровне

Подавление ионизированного потока способствует увеличению сосудистой проходимости, оптимизирует сердечное кровообращение, увеличивает показатели кислородного снабжения миокарды и активизирует процессы выведения обменных продуктов.

Принцип блокаторного действия препаратов

Противоаритмический механизм воздействия ингибитора редуцирует склеивание тромбоцитов, оказывает антитромбозный эффект, корректирует холестериновые соединения.

Антагонисты кальция: классификации препаратов

Подразделение вида лекарственных средств определяет различие по химико-структурному строению, локационной тактике воздействия, и длительности сферы влияния.

Фармакологическая классификация препаратов

Фармакологический список блокаторов медленных кальциевых каналов по химическому составу структуры

Дефенилалкиламины. Первые из применяемых новогаленовых (лекарств растительной вытяжки) препаратов. Широко распространены в лечении неврологических заболеваний.
Бензотиазепины. Вторая по использованию ветвь деления ингибиторов. Преимущественное употребление в терапевтическом и акушерском направлении.
Дигидропиридины. Последняя из новых перспективных групп. Содержит практически все протокольные стандарты лечения благодаря наличию максимального количества действующих веществ.
Дефинилпиперазины (производные циннаризина и флунаризина).

Являющиеся препаратами разнотипного состава, ингибиторные блокаторы разрабатывались на базисных классах веществ. Медикаменты, отличающиеся высокой эффективностью и наличием минимума побочных последствий стали элементарной основой первоначального поколения ингибиторов. Превосходящие их по клиническим показателям сферы тканевого воздействия лекарственные средства классифицированы соответственно по второй и третьей группам поколений.

Дефинилпиперазины и бензотиазепины относятся к недигидропиридиновым блокаторам с разным структурным строением, но имеющим общий недостаток – скорую выводимость препаратов и малый спектр влияния. Снижают частотность сокращений сердечной мышцы, имеют выраженное антиангинальное и гипотензивное действие, отлично подходят для пациентов-гипертоников со стабильными показателями стенокардии. Примерно через три часа после приема выводится половина дозы через мочевой пузырь, а для постоянной стабилизации терапевтического скопления лекарство необходимо принимать не менее 3-4 раз. Увеличение доз блокаторов недигидропиридиновых групп повышает интоксикационное действие на организм, что обуславливает их отрицательную переносимость и монотерапевтическую непригодность.

Синтезирование групп ингибиторов второго поколения с последующим усовершенствованием в третьем поколении представляют дигидропиридиновые антагонисты кальция. Вещества способны долго абсорбироваться в кровотоке, оказывая терапевтическое действие, что является более эффективным средством при лечении ИБС и гипертензии. Дигидропиридиновые производные не используются для терапии аритмий, поскольку способны вызвать нарастание функции сокращений сердечной мышцы. Медикаменты этой группы применяются в лечении стенокардии напряжения. Оказывая преобладающее действие на сосудистую функцию, препараты имеют длительный период полураспада, что хорошо переносится гипертониками без сердечных проблем.

Таблица популярных названий блокирующих препаратов последнего поколения – ингибиторов кальциевых каналов

Практически не имеющие побочного эффекта пролонгированные дигидропиридины хорошо и быстро понижают давление кровотока в коронарных артериях.

Перечень поколений антагонистов кальция

Первое поколение: Нифедипин, Верапамил, Дилтиазем.
Второе поколение: Фелодипин, Нисолдипин, Бенидипин, Нимодипин, Дилтиазем SR, Верапамил SR, Нифедипин SR, Нилвадипин, Манидипин.
Третье поколение: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин.

Первое поколение лекарств характеризуется низкой биодоступностью, развитием множественных побочных явлений, кратковременным эффектом.

Для второго поколения блокаторов характерны усовершенствующие показатели, однако в группе существуют представители блокаторов, имеющие недолгое действие.

Создание третьей группы поколения основывалось на учтенных недостатках предшествующих лекарств. Препараты, входящие в группу ингибиторов, обладают длительным результатом, повышенным уровнем биологической доступности и селективностью тканевых соединений.

Показания к применению ингибиторов медленных кальциевых каналов

Широкий спектр влиятельного типажа препаратов обуславливает действующую популяризацию блокаторов последнего поколения.

Свойственные показатели поколения кальциевых блокаторов канала

снижение АД;
коррекция сердечного ритма;
редуцирование напряжения миокарды;
улучшение кровообращения головного мозга;
снижение риска заболевания тромбозом;
стабилизация чрезмерного показателя инсулина;
понижение давления легочных сосудов.

Медикаменты-блокаторы каналов кальция используются как в монотерапии так и комплексным лечением при гипертензии и ИБС на фоне сахарного диабета, болезнях мочеполовой системы, легочных заболеваний. Они участвуют в ликвидационных процессах систолический проявлений гипертензии и вазоспастической стенокардии, а также применяются как альтернативный вариант непереносимости бета-блокатора.

Стенокардия напряжения

Пациентам с наличием синусовой брадикардией в сочетании стенокардических признаков показано длительное употребление Веропамила и Дилтиазема. Блокаторное действие препаратов также распространяется на лечение обструкции бронхов, дискинезии желчевыводящих путей, облитерирующего атеросклероза сосудов НК, цереброваскулярной недостаточности. В комбинированном лечении эффективно сочетание Дилтиазема с бета-адреноблокаторами.

Инфаркт миокарда

Целесообразно использование Дилтиазема с инфарктом миокарда мелкоочаговой этиологии при условии отсутствия недостаточности кровообращения.

Гипертоническая болезнь

Антагонисты кальция вызывают обратный процесс формирования гипертрофический проявлений левого желудочка. Здесь эффективно принимать Амплодипин. Лекарство стабилизирует функциональность почек при нефропатии диабетического содержания.

Лекарственная группа дифенилпиперазинов, представленная медикаментами Циннаризин и Флунаризин, успешно практикуется в лечении подростковой артериальной гипертензии, а также как профилактическое средство сбоев сосудистого функционала при гипертоническом кризе, хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Показания к применению блокатора ионов кальция в кальциевых каналах

Последнее поколение: фундаментальное побочное влияние лекарственных форм ингибиторов кальциевого канала

аллергия на компонентные составляющие вещества;
головокружение от передозировки;
резкое снижение давления кровотока по причине превышения нормы приема;
отечность периферических областей, наблюдается преимущественно у пожилых больных;
«горячие приливы» и краснота на лице.

Дигидропиридоновый антагонист-ингибитор Нифедипин провоцирует возникновение негативных явлений тахикардии, отеков нижних конечностей.

Недигидпропиридоновый представитель блокаторов ионов кальция вызывает брадикардию, понижает автоматизм узлов синуса. Применение Верапамила часто является причиной клинических запоров, печеночной интоксикации.

Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.

Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

фенилалкиламины (группа верапамила);
дигидропиридины (группа нифедипина);
бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
гипотензивный – понижают артериальное давление;
кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Первое поколение
Представители	Торговое название
Верапамил	Изоптин; Финоптин.
Нифедипин	Адалат; Кордафлекс; Коринфар; Фенигидин.
Дилтиазем	Кардил
Второе поколение
Галлопамил	Галлопамил
Фелодипин	Плендил; Фелодип; Фелотенз.
Нимодипин	Нимопин; Нимотоп.
Третье поколение
Амлодипин	Амловас; Амлодак; Амлодигамма; Амлонг; Кармагип; Норваск; Нормодипин; Стамло М.
Лацидипин	Лаципил; Сакур.
Лерканидипин	Занидип; Леркамен; Лерканорм; Лерникор.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
микроинфаркт (дилтиазем);
устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие , поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и , . Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

не влияют на обмен жиров, углеводов;
не провоцируют спазм бронхов;
не вызывают депрессии;
не приводят к нарушению электролитного баланса;
не снижают умственную, физическую активность;
не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Негативная реакция	Верапамил	Дилтиазем	Нифедипин
Головная боль	+	+	++
Головокружение	+	+	++
Сердцебиение	-	-	++
Покраснения кожи	-	-	++
Гипотензия	+	+	++
Отеки ног	-	-	++
Уменьшение частоты сердечных сокращений	+	+	-
Нарушение сердечной проводимости	+	+	-
Запор	++	-/+	-

Противопоказания

Препараты нельзя назначать при:

артериальной гипотензии;
систолической дисфункции левого желудочка;
тяжелом аортальном стенозе;
синдроме слабости синусового узла;
блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
осложненной фибрилляции предсердий;
геморрагическом инсульте;
беременности (первый триместр);
грудном вскармливании;
первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.

Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов

Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств – амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).

Литература

И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Некоторые лекарства способны лечить целый класс заболеваний, потому что воздействуют на все процессы одного вида в организме. Конечно, обычно такие лекарства доктор назначает с большой осторожностью, потому что препарат включается в большое количество механизмов регуляции. Все это справедливо для класса лекарств "блокаторы кальциевых каналов". Есть целый ряд особенностей.

Итак, что такое блокаторы кальциевых каналов и как они действуют на болезнь?

Для того чтобы качать кровь, сердце нуждается в кислороде. Чем усерднее тем больше нужно кислорода. Стенокардическая боль возникает в том случае, если поступление кислорода в сердечную мышцу недостаточно для его возросших от нагрузки потребностей. заставляют расслабиться стенки артерий, вследствие чего артериальное давление может значительно снизиться. Сердцу становится намного легче качать кровь, нагрузка уменьшается, потребность в кислороде - тоже.

Какие болезни лечат блокаторы кальциевых каналов?

Препараты такого рода лечат:

Аритмию пароксизмальную ;
Постинфарктные состояния (для тех, кто плохо переносит бета-блокаторы);
Стенокардию (пропадает болевой эффект);
Артериальную гипертензию (и многие связанные с ней болезни);
(повышенное давление в легочном круге);
Синдром Рейно (сильное ;
Кардиомиопатию (увеличение левого желудочка);
Кровоизлияние в

Есть ли различия среди препаратов данного класса лекарств?

Блокаторы кальциевых каналов различаются по продолжительности эффекта, способу выведения лекарства из организма. И, что самое главное, способности влиять на частоту и силу сокращения сердца. Например, блокатор медленных кальциевых каналов амлодипин мало влияет на частоту и силу сокращения, что позволяет его использовать для лечения пациентов с пониженной частотой сокращений сердца (другие препараты могут оказаться чрезвычайно опасными при этом состоянии), а еще пациентов после инфаркта, у которых вообще нельзя снижать силу сокращения миокарда. Кардизем и верапамил имеют самый сильный снижающий эффект на силу и ЧСС, поэтому они подходят страдающим тахикардией.

Как насчет побочных эффектов?

Они присутствуют и неприятны, но встречаются не у каждого, кому приходится использовать данный класс лекарств. Наиболее частые:

Запор (ведь эти препараты влияют не только на сердечную мышцу, но и на мышцы пищеварительного тракта);
Головная боль (мозгу может быть недостаточно крови);
Сыпь;
Отек ног;
Сниженное давление;
Сонливость и головокружение.

Изредка нарушается работа печени. Бывает, увеличиваются десны. После инфаркта некоторые из препаратов ("Верапамил","Кардизем") применять нельзя. Это очень серьезные лекарства, поэтому без назначения врачом их использовать категорически нельзя, иначе неизбежны очень сильные нарушения. Как любые препараты, влияющие на давление, эти препараты могут оказать неблагоприятное действие на потенцию. Однако альтернатив у пациентов обычно нет, так как показания для использования этих лекарств, как правило, очень серьезные.

Взаимодействие с другими веществами:

Особенно осторожными нужно быть с верапамилом и кардиземом, так как они сильно влияют на печень. Поэтому другие лекарства могут начать плохо выделяться, а это ведет к отравлению ими. Не сочетаются они с ловастатином и карабамазепином.

Интересный эффект есть у грейпфрутового сока. Он усиливает действие этого класса препаратов, поэтому нельзя употреблять сок или сам грейпфрут за 4 часа до и после приема лекарств. Будьте осторожны. Эти препараты требуют, чтобы пациент был внимателен к знакам своего тела.

Следующей довольно большой группой антигипертензивных препаратов являются блокаторы кальциевых каналов (или антагонисты кальция). Блокаторы кальциевых каналов блокируют поступление кальция в клетку, снижая превращение связанной с фосфатами энергии в механическую работу, и уменьшают таким образом способность мышечного волокна (сердечного или в сосудах) развивать механическое напряжение.

Результатом перечисленного является расслабление мышечного волокна, что обусловливает появление на органном уровне целого ряда явлений. Так, действие блокаторов кальциевых каналов на стенку коронарных артерий ведет к их расширению (вазодилататорный эффект), а влияние на периферические артерии – к снижению системного артериального давления (за счет расширения периферических сосудов).

Химия блокаторов кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов представляют собой различные химические соединения:

Производные фенилалкиламина (к ним относится верапамил);

Производные дигидропиридина (к ним относится нифедипин);

Производные бензодиазепина (к ним относится дилтиазем).

Все эти препараты были получены в 1960-е годы и сохраняют свое значение вплоть до настоящего времени (их называют препаратами 1 поколения, или препаратами прототипами).

Свойства блокаторов кальциевых каналов

Экспериментальные и клинические данные свидетельствуют о различии их действия на периферические сосуды и сердце. Так, нифедипин обладает несколько большей тропностью к сосудам, верапамил – к сердцу, тогда как дилтиазем в равной мере влияет и на сосуды, и на сердце. Одной из особенностей препаратов-прототипов является кратковременность их действия, которая обусловливает многократный прием в течение суток. Частый прием блокаторов кальциевых каналов сопровождается неустойчивостью вазодилатирующего эффекта, нежелательными дозозависимыми побочными эффектами. Высокая концентрация препаратов в крови плохо переносима, и больные часто прекращают их прием (особенно это касается препаратов группы дигидропиридинов).

Новые препараты блокаторов кальциевых каналов

Эти обстоятельства обусловили, с одной стороны, поиски возможностей для разработки препаратов пролонгированного действия и с другой – поиск принципиально новых препаратов. В результате появились антагонисты кальции II и III поколений. Новые препараты представляют собой:

Лекарственные препараты с замедленным высвобождением активного вещества – rеtаrd или slow-rеlеаsе – SR (в виде таблеток или капсул);

Лекарственные формы с двухфазным высвобождением (rарid-rеtаrd);

Лекарственные терапевтические системы 24-часового действия (система GITS - желудочно-кишечная растворимая система).

Блокаторы кальциевых каналов II поколения

Блокаторы кальциевых каналов II поколения представлены:

1. Подгруппа II а: пролонгированные формы нифидепин SR/GITS, фелодипин ER, дилтиазем SR, верапамил SR, меньше известны никардипин ER, нисолдипин ER. Эти препараты способны «удерживать» АД В течение 12-24 часов. Вместе с тем, основным требованием к современному гипотензивному препарату является возможность контролировать уровень АД в течение 24-30 часов при однократном приеме лекарственного средства.

2. В подгруппу II b входят антагонисты кальция короткого действия: галлопамил, нимодипин, риодипин, нитрендипин, циннаризин, флунаризин. Это препараты, которые селективно (выборочно) воздействуют на те или иные сосудистые артериальные области. Препараты этой группы улучшают коронарный и мозговой кровоток, что особенно важно у больных пожилого возраста. Так, основные эффекты нимодипина, флунаризина и циннаризина направлены на улучшение мозгового кровотока. Однако, если гипертония не сопровождается выраженным нарушением мозгового кровотока, их применение нецелесообразно.

Блокаторы кальциевых каналов III поколения

К препаратам III поколения относятся амлодипин (Норваск) и лацидипин. Принципиальными отличиями этих препаратов являются не только иная химическая структура, но и особые фармакологические свойства, в частности фармакокинетические. В режиме монотерапии препараты этой группы эффективны практически у всех больных артериальной гипертонией, причем с увеличением возраста больного их эффективность повышается. Они могут применяться как для коррекции эпизодически повышенного артериального давления, так и при гипертонических кризах и тяжелых формах артериальной гипертонии. Блокаторы кальциевых каналов расслабляют гладкие мышцы сосудов, улучшают почечный кровоток и способствуют выведению из организма избытка солей и воды; некоторые из них также снижают силу сердечных сокращений, степень гипертрофии левого желудочка, возбудимость сосудодвигательного центра, а также улучшают реологические свойства крови.

Пролонгированным антагонистам кальция дигидропиридинового и фенилалкиламинового ряда отдается предпочтение при выборе антигипертензивной терапии у больных с хронической бронхолегочной патологией. Преимуществом антагонистов кальция в данном случае является то, что они уменьшают опосредованную ионами кальция гипоксическую сосудистый спазм, синтез гистамина, серотонина, брадикинина в тканях и отек слизистой бронхов. Кроме того, антагонисты кальция снижают давление в легочной артерии, с одной стороны, за счет снижения легочного сосудистого сопротивления, с другой – за счет периферической вазодиилатации и уменьшения нагрузки на правый желудочек. Немаловажным является и то, что, обладая умеренным натрийуретическим эффектом, антагонисты кальция не снижают вязкость мокроты.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов:

Применение некоторых блокаторов кальциевых каналов, в частности верапамила, галлопамила, дилтиазема, может быть ограничено их влиянием на сердце. Возможны нарушения возбудимости и проводимости миокарда, угроза резкого снижения частоты пульса и развития блокад, снижение силы сокращений миокарда с появлением признаков сердечной недостаточности. Поэтому выбирать конкретный препарат класса блокаторов кальциевых каналов необходимо с учетом имеющихся сопутствующих заболеваний сердечнососудистой системы. Возможные побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов можно объединить в несколько групп:

1) связанные с избыточным эффектом (передозировкой) и характерные для всех препаратов группы: резкое снижение артериального давления, тахикардия, покраснение кожи, отек голени, головная боль, головокружение, увеличение суточного объема мочи;

2) связанные с влиянием на сердце (характерны для верапамила и, в меньшей степени, для дилтиазема): уменьшение частоты сердечных сокращений, блокада проведения импульсов по миокарду, появление симптомов сердечной недостаточности;

3) связанные с влиянием на ЦНС (верапамил): вялость, заторможенность реакций, повышенная утомляемость, нервозность (дилтиазем);

4) связанные с влиянием на систему пищеварения (верапамил, реже - дилтиазем): запоры, снижение кислотности желудочного сока, повышение активности печеночных ферментов в крови, тошнота, рвота;

5) связанные с аллергическими реакциями: кожная сыпь, в редких случаях – ангионевротический отек.

А ртериальная гипертензия, кардиальные патологии и некоторые иные заболевания, так или иначе, связаны с тончайшими биохимическими процессами, происходящими в организме.

Восстановление нормальных обменных явлений играет одну из ключевых ролей в деле лечения таких заболеваний.

Не всегда в патогенезе участвует один механизм, потому гарантировать стопроцентное устранение нежелательных явлений при влиянии на изолированный фактор невозможно.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) - это группа основных препаратов для коррекции тонуса сосудов, гладкой мускулатуры, используются в рамках терапии артериальной гипертензии, кардиальных патологий и прочих состояний, в том числе внесердечного происхождения. Группа не единственная.

Антагонисты кальция (другое название этой группы) - это крайне серьезные препараты, при неправильном использовании провоцируют фатальную аритмию, снижение проводимости сердца и его остановку.

Это крайний случай, но в практике, особенно при передозировке и при самостоятельном бесконтрольном использовании такие ситуации отмечались неоднократно.

В то же время речь идет о высокой эффективности терапии средствами этой фармацевтической группы.

Согласно статистике, добиться стойкой коррекции уровня артериального давления удается 87% пациентов, аритмии сходят на нет у 89% людей.

Потому основное правило, которого нужно придерживаться - никакого самолечения. Дозировки, конкретные наименования, схема применения - все это назначает врач-кардиолог после тщательной диагностики.

Основу механизма действия БКК составляет способность блокаторов снижать проходимость клеточной мембраны для ионов кальция.

Эти заряженные частицы вещества непосредственно участвуют в регулировании тонуса сосудов и гладкой мускулатуры органов.

Задача препаратов блокировать далеко не все кальциевые каналы, а только медленные, которые и определяют уровень артериального давления косвенным образом. Потому большинство средств указанной группы можно назвать избирательными, селективными.

Ионы кальция в меньших количествах проникают через стенки сосудов и сердца, также органов. Отсюда группа результатов:

Частота сердечных сокращений падает. Этот эффект нужно учитывать при назначении препаратов, потому как для пациентов с брадикардией, блокадой пучка Гиса или прочими нарушениями проводящей системы сердца прием может принести колоссальный вред вплоть до летального исхода.
Снижение сократимости миокарда. Этот эффект позволяет снизить потребность мышечного органа в кислороде.
Уменьшение тонуса сосудов и купирование . За счет этого падает уровень артериального давления, нормализуется кровоток. Блокатор кальциевых каналов не только выполняет основную задачу по коррекции АД, но и снижает риски инфаркта, инсульта, косвенно участвует в профилактике неотложных состояний.
Падает интенсивность агрегации (слипания) форменных клеток крови. Это благотворно сказывается на реологических свойствах (текучести) жидкой ткани и существенно уменьшает вероятность образования тромбов.
Косвенным образом препараты группы блокаторов кальциевых каналов сводят к минимуму риски формирования атеросклеротических бляшек.

Дополнительным фармакологическим эффектом выступает снижение сократимости матки за счет влияния на миометрий (средний слой органа).

Потому возможно использование медикаментов в рамках акушерской практики для предотвращения преждевременных родов, при угрозе их начала.

Классификация по поколению

Было бы ошибкой думать, что одни средства лучше, а другие хуже только на основании поколения препарата.

На самом деле отличается сфера применения, частота побочных эффектов, действенность, что скорее связано с неправильным назначением вне объективной и полной оценки состояния организма больного и его случая.

Всего выделяют 4 поколения БКК:

1. Верапамил, Дилтиазем. Также Нифедипин. Сравнительно старые лекарства, используются для лечения сложных форм артериальной гипертензии и кардиальных патологий.
2. Нимодипин, Фелодипин. Принципиально не отличаются от первого, однако реже провоцируют побочные эффекты, в некоторых пациентов дают лучшие результаты терапии, что связано с индивидуальными особенностями организма.
3. Лерканидипин, Амлодипин. Считаются едва ли не самыми безопасными в рамках кардиологической практики.
4. Цилнидипин (Ателек, Дуокард и прочие торговые наименования). Это самое современное средство, но считать ли его наиболее эффективным - большой вопрос. Определенно лекарство обладает высокой безопасностью, способно блокировать несколько видов кальциевых каналов, но точных сравнительных данных пока недостаточно для окончательного вывода.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения представлен Амолдипином и Лерканидипином, Цилнидипин пока применяется не так часто.

Разбираться в конкретных наименованиях медикаментов, пытаться выбрать лучший нет смысла. Все средства, независимо от поколения решают собственную задачу. Потому нет ни худших, ни лучших вариантов как таковых.

Внимание:

Подбором медикамента занимается врач. Самостоятельно добиться эффекта можно, но только отрицательного. Рисковать категорически не рекомендуется.

Типизация по действующему веществу

В зависимости от активного компонента результат окажется выраженным в той или иной степени, также отличной будет и длительность полезного эффекта.

Исходя из указанного критерия, можно говорить об определенной степени селективности, направленности действия медикамента.

Выделяют:

Фенилалкиламины. Влияют на кардиальные структуры. Используются в медицинской практике сравнительно часто, обладают хорошей переносимостью и широким потенциалом для применения.
Дигидропиридины. Оказывают преимущественное воздействие на сосудистые структуры. Потому имеют другую сферу использования.
Бензодиазепины. Наиболее эффективные медикаменты, считаются универсальными. В то же время некоторые наименования уступают средствам двух других групп по действенности.

Фенилкиламины

Селективно (выборочно) влияют на миокард, проводящие волокна кардиальных структур, потому сравнительно редко используются для лечения артериальной гипертензии как таковой, разве что в системе с другими медикаментами.

Механизм действия основан на способности блокировать проведение излишне сильного импульса от синусового узла (естественного водителя ритма), также стабилизировать частоту сокращений.

Исходя из способа воздействия, нужно оценивать целесообразность приема фенилалкиламинов, потому как при наличии нарушений проводимости или падении насосной функции сердца применять средства на основе этих веществ смертельно опасно, а потому категорически воспрещается.

Основное наименование антагониста кальция на основе этой группы химических соединений - Верапамил .

У лекарства есть множество структурных аналогов с другими торговыми названиями, роли это не играет.

Верапамил назначается кардиологом для терапии кардиальных заболеваний, влияет на атриовентрикулярный узел, потому может вызвать нежелательные опасные явления при наличии нарушений сократительной способности миокарда.

При неправильном применении провоцирует сердечную недостаточность и критическое падение артериального давления.

Внимание:

Параллельный прием Верапамила и прочих блокаторов кальциевых каналов невозможен. Потому как эффект окажется чрезмерным, для жизни это большой риск.

Дигидропиридины

Классические БКК средства для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что первый препарат данной подгруппы синтезирован довольно давно, актуальность медикаментов не снизилась до сих пор.

При высокой эффективности сохраняется приемлемая переносимость, малая вероятность наступления побочных явлений.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда влияют на тонус сосудов практически напрямую, не затрагивают миокард и проводящую систему сердца, что создает определенное пространство для «маневра», позволяет использовать средства чаще и у большего числа пациентов.

Есть и современные лекарства данной категории, которые считаются более действенными и безопасными.

Список дигидропиридиновых антагонистов кальция, которые можно встретить на прилавках аптек:

. Наименование с крайне узкой сферой применения. Назначается он для купирования спазма артерий головного мозга на фоне перенесенного кровоизлияния в оболочки.

Задача - профилактика смертельно опасных осложнений при этом неотложном состоянии.

Парадоксально, но врачи и сами производители не рекомендуют назначать Нимодипин для лечения , также не стоит применять медикамент при инсульте и после него, потому как клинические испытания в этом направлении не проводились, сведений об эффективности и безопасности нет.

. Едва ли не самый старый препарат представленной подгруппы. Используется для терапии артериальной гипертензии, первичной или , обусловленной прочими болезнями.

В то же время, действует слишком грубо, провоцирует падение сократительной способности миокарда (скорее исключение из правил среди дигидропиридинов), по этому не может применяться у пациентов с сердечной недостаточностью.

Целесообразно использовать Нифедипин в рамках , некоторых иных состояниях подобного рода.

. Принимают в рамках терапии артериальной гипертензии, считается средством нового поколения. Потому провоцирует побочные эффекты реже, обладает более мягким действием, редко вызывает обострение и усугубление сердечной недостаточности.

Исрадипин . Идентичен по фармацевтическим свойствам Лерканидипину. Концептуальных отличий в этих двух наименований нет.
Никардипин . Влияет на сосуды головного мозга, коронарные артерии, потому используется для предотвращения стенокардии, инфаркта и инсульта. В борьбе с неотложными состояниями практически не используется по ряду причин. Эффективен в устранении хронической артериальной гипертензии.
Амлодипин . Считается наиболее предпочтительным препаратом для лечения пациентов кардиологического профиля.

Средство эффективно, но мягко снижает артериальное давление, не влияет на сократительную способность миокарда вообще, что делает Амлодипин более безопасным по сравнению с аналогами по подгруппе.

Медикамент должен применяться параллельно с прочими блокаторами кальциевых каналов. В рамках замещения, если средство не подошло (что случается довольно редко), возможно использование близкого по свойствам к Амлодипину Фелодипина .

Вопрос назначения конкретного наименования остается открытым и решается на усмотрение врача.

Бензодиазепины

Блокаторы медленных кальциевых каналов универсального действия. Используется как для лечения артериальной гипертензии, так и для коррекции кардиальных нарушений.

Одновременно влияют на миокард и сосуды, активно применяется в российской практике.

В то же время, бензодиазепины крайне нестабильны в плане эффекта и непредсказуемы. У двух разных пациентов с примерно схожим диагнозом бензодиазепины дадут неодинаковый эффект.

Ключевое наименование - Дилтиазем. Как и в случае с Верапамилом, есть несколько торговых вариантов такового. Активнее всего средство используется для терапии артериальной гипертензии, обладает пролонгированным эффектом.

Особенности применения

Ключевая особенность всех без исключения антагонистов ионов кальция - необходимость продолжительного применения для достижения полезного фармакологического эффекта.

То есть с первого приема ожидать чуда не стоит. Необходимо выждать от 3 до 8 дней для наступления действия.

Сказанное не всегда абсолютно истинно, как, например, в случае с Нифедипином, который в больших дозировках вполне эффективно справляется с признаками неотложных кардиологических состояний.

Но в большинстве случаев утверждение справедливо. Это нужно учитывать при планировании лечения, прерывать прием также не стоит, потребуется время на очередное достижение фармацевтического эффекта.

Вопреки представлениям некоторых пациентов и даже врачей, блокаторы кальциевых каналов не провоцируют привыкания, организм не адаптируется к ним и эффективность с течением времени не снижается.

Очередной рост артериального давления или ухудшение состояния связаны не с изменением действенности средства и привыканием, а с неправильно подобранной схемой терапии: малая дозировка, неподходящий препарат, перерывы в приеме и т.д., по этой причине наблюдается ухудшение состояния.

Показания

Среди показаний к применению:

(между оболочками головного мозга). Эффективным можно назвать разве что Нимодипин. Прочие наименования, тем более недигидропиридиновые антагонисты кальция действенными считаться не могут и результата не дадут.

Болезнь Райно. Патология, при которой происходит сужение артерий и сосудов конечностей. Помимо блокаторов кальциевых каналов используются и другие группы, в сочетании.
Наджелудочковые аритмии, . В рамках коррекции состояния требуется применение антагонистов изолированно или в системе.
Кластерная головная боль. Крайне редкое явление. Сопровождается невыносимыми ощущениями. Предполагается, что имеет сосудистой происхождение, как и мигрень. Используются фенилалкиламины, Верапамил. Однако действенность его в терапии и купировании приступа не доказана.
Снижение тонуса мышц матки. В рамках превенции преждевременных родов.

Противопоказания

Перечень довольно мал. Среди оснований для отказа от использования:

Беременность. Не считая периода, когда близится разрешение и есть риск начала процесса до нормального физиологического момента.
Также нельзя использовать блокаторы кальциевых каналов кормящим матерям. Активные компоненты проникают в грудное молоко и передаются ребенку.
Падение артериального давления, тем более стойкая гипотония.
с прогрессированием патологического процесса.

Побочные эффекты

Блокаторы медленных кальциевых каналов провоцируют множество нежелательных явлений, по крайней мере, в теории.

На деле же с разной частотой встречаются такие нежелательные последствия использования:

Головные боли. Наиболее распространенный вариант. Проходят сами спустя несколько дней от начала приема.
Падение частоты сердечных сокращений.
Снижение артериального давления (менее нормы).
Кардиальная недостаточность.
. Особенно в больших дозировках.
Ощущение жара.
Кожная сыпь.

Блокаторы кальциевых каналов используются для лечения преимущественно артериальной гипертензии, чуть реже кардиальных патологий.

Эффективность определяется конкретным случаем. Далее уже после начала терапии курс может быть скорректировать врачом вплоть до замены препарата, потому как возможны нежелательные явления да и сам медикамент способен оказаться недостаточно действенным.

КАТЕГОРИИ