Корни раувольфии змеиной - radices rauwolfiae serpentinae. Раувольфия змеиная и барвинок малый – источники лекарственных средств гипотензивного действия Препараты содержащие алкалоиды раувольфии змеиной

Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina Benth.

Семейство кутровые - Аросуnасеае
Полукустарник до 1 м высотой. Корневище вертикальное, 0,2- 0,4 м длины, с многочисленными корнями. Корневище и корни одревесневшие, серовато-ржавого цвета. Листья короткочерешковые, мутовчатые, по 3-5 в мутовке, реже супротивные или очередные, продолговато-эллиптические, 8-18 см длины. Цветы белые или розовые, собраны в верхушечные, реже пазушные зонтиковые соцветия, достигающие 3-5 см в диаметре. Плод состоит из двух костянок, сросшихся до середины, яйцевидные, слегка сплюснутые, грязно-пурпурные. Плоды созревают в марте-сентябре.

Распространение . В диком виде растет в Индии, Таиланде, Индокитае, на Цейлоне, Яве, Малайском Полуострове, в Индонезии. Растет на опушках влажных тропических лесов.

Лекарственное сырье. Корень раувольфии - Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).

Сырье импортируется в СНГ и из него получают алкалоиды.

Химический состав. Корневища и корни содержат более 20 индольных алкалоидов (1-2%), из которых наибольшее лечебное значение имеют резерпин и ресциниамин.

Препараты. Резерпин - Reserpinum. Алкалоид, содержащийся в растениях раувольфии. При гипертонической болезни в ранних стадиях назнашют обычно 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. При хорошей переносимости дозу можно увеличить до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не возникает, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2- 0,1 мг в сутки. Лечение поддерживающими дозами производят курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год, под наблюдением врача.

Резерпин можно назначать совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности эффективно сочетание резерпина с дихлотиазидом.

В психиатрии и неврологии резерпин применяют при нервно-психических расстройствах вызванных повышенным артериальным давлением. При психомоторном возбуждении у больных шизофренией, при маниакальном возбуждении в рамках циркуляторного психоза, циркуляторной формы шизофрении, при депрессивно-ажитированном состоянии. У больных с пресинильным психозом резерпин также эффективен, но он уступает по активности производным фенотиазина и бутирофенона. Для усиления эффективности при лечении шизофрении можно применять резерпин в комбинации с другими нейтролептическими средствами. Резерпин применяют также для лечения алкогольных психозов.

При психических заболеваниях назначают резерпин внутрь в первые дни от 0,25 до 2 мг, затем дозу постепенно повышают до 10-15 мг в сутки. Курс лечения психических заболеваний продолжается до 3-6 месяцев. После курса стационарного лечения больному назначают поддерживающую терапию - по 0,5-1 мг 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная - 0,01 (10 мг).

Детям назначают в зависимости от возраста от 0,1 до 0,4 мг в сутки, в 2-4 приема.

Раунатин - Raunatinum. Препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов. Содержит резерпин, серпентин, аймалин и другие алкалоиды, общее содержание которых (в пересчете на сухое вещество) составляет не менее 90%. По гипотензивному действию раунатин не уступает резерпину, хотя влияние его на центральную нервную систему выражено меньше, чем у резерпина. Раунатин оказывает также антиаритмическое действие и обладает успокаивающим действием на центральную нервную систему. Назначают внутрь по 1 таблетке, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов на ночь. На 2-й день принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день, 3-й день - до 4-6 таблеток в день. Принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно продолжается 3-4 недели, но можно применять препарат и более длительное время в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Хранятся таблетки препарата, содержащие по 0,002 г (2 мг) препарата в хорошо укупоренных банках и флаконах темного стекла. Список Б.

Под названием «Раувазан» аналогичный препарат выпускается в Германии (в упаковке по 100 таблеток).

Аймалин - Ajmalinum. Алкалоид, содержащийся в змеиной и других видах раувольфии. Алкалоид является эффективным средством для купирования приступов мерцательной и пароксизмальной тахикардии (В. X. Василенко и соавт., 1973; В. Л. Дощицин, 1968; И. Г. Фомина, 1973). Препарат эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки. Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. Особенно эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно, в течение 7-10 минут. При необходимости можно в течение дня ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5% раствора в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия. Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 часов до 0,15 г в сутки (т. е. до трех раз). При необходимости препарат вводят несколько дней подряд. При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза в день в течение 1-3 недель.

Пульснорма - Pulsnorma. Антиаритмический препарат, выпускаемый в Югославии, в виде драже, содержащих аймалина 0,03 г, спартеина сульфата 0,025 г, антазолина гидрохлорида 0,05 г и фенобарбитала 0,05 г. Добавление к аймалину спартеина сульфата усиливает антиаритмическое действие. Спартеин - алкалоид, имеющий такое же строение что и пахикарпин.

Фармакологические свойства. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Резерпин, в меньшей степени ресциамин, оказывают седативное и гипотензивное действие.

Резерпин - один из основных симпатолитических веществ. Под его влиянием происходит высвобождение из депо пресинаптических нервных окончаний катехоламинов. Они подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к уменьшению их выведения в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний, в первую очерень на адренорецепторы кровеносных сосудов. Под влиянием резерпина уменьшается содержание норадреналина и дофамина в центральной нервной системе. Гипотензивное действие развивается постепенно, хотя выражено довольно отчетливо. Оно сохраняется и после прекращения приема резерпина. Наряду с понижением артериального давления наблюдается улучшение функции почек: увеличение почечного кровотока, усиливается клубочковая фильтрация.

Аймалин понижает возбудимость миокарда, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусового узла, проявляя при этом антиаритмические свойства.

Лечебно-профилактическое применение. Индийцы использовали это растение в качестве средства против укусов ядовитых змей и скорпионов, а также для получения лекарств успокаивающего и снотворного действия.

Препараты раувольфии широко применяют при лечении гипертонической болезни и психических заболеваний.

Побочное действие, противопоказания. В малых дозах резерпин побочных явлений не вызывает. При повышенной чувствительности и при повышении дозы могут появиться кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма.

У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимается атропином.

При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии.

Полученное в экспериментах на крысах стимулирующее действие резерпина на развитие рака молочной железы не подтвердилось. Резерпин усиливает секрецию пролактина. Тщательные клинические и экспериментальные исследования (Н. А. Тихонова и соавт., 1979) привели к отрицанию представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.

При побочных явлениях уменьшают дозу препарата или временно его отменяют. При болях в желудке и поносе назначают холино- литические вещества. При развитии экстрапирамидальных расстройств применяют циклодол, тропацин и другие противопаркинсонические препараты. У некоторых больных препарат вызывает развитие сонливости и общей слабости, что нельзя не учитывать, особенно в амбулаторных условиях.

Резерпин противопоказан при тяжелых органических сердечнососудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардии, при нефросклерозе, церебральном склерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Больные переносят его лучше чем резерпин. В отдельных случаях наблюдается набухание слизистых оболочек носа и потливость, общая слабость. У больных со стенокардией иногда усиливаются боли в сердце. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного перерыва (1-3 дня) в приеме препарата.

Аймалин обычно хорошо переносится. У некоторых больных отмечается гипотония, общая слабость, тошнота, рвота. При внутривенном введении - чувство жара. Противопоказаниями, особенно для внутривенного введения являются тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотония. При введении аймалина больным с острым инфарктом миокарда возможно понижение артериального давления и нарушение проводимости.

Рецепты.

Rp .: Tab. Ajmalini 0,05 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp. : Sol. Ajmalini 2,5% 2 ml
D.t.d. N. 10 in.ampull.
S. 2 мл внутривенно в 10 мл 5% раствора глюкозы (вводить медленно)

Rp. : Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день после еды.

Rp .: Tab. Raunatini 0,002 N. D. S. По 1 таблетке 1-3 раза в день после еды.

Рис. 5.5. Наперстянка шерстистая - Digitalis lanata Ehrh.:

1 - верхушка цветущего растения; 2 - корневище с корнями и основанием стебля; 3 - стеблевые листья (верхняя и нижняя стороны); 4 - цветок; 5 - плод с чашечкой; 6 - семя

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для сильнодействующего сырья. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.

Химический состав . Кардиотонические гликозиды (типа карденолидов), основные - дигиланиды (ланатозиды) А, В, С; также содержат флавоноиды, стероидные сапонины.

Применение, лекарственные средства . Из листьев наперстянки шерстистой изготавливают кардиотонические препараты дигоксин, ланатозид (целанид). Они меньше кумулируют и обладают более сильным диуретическим действием, чем препараты, полученные из наперстянки пурпурной.

Побочные эффекты. В больших дозах может вызвать тошноту, рвоту, понос, нарушения центральной нервной системы. Токсические дозы могут вызвать остановку сердца.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, шок.

Семена строфанта - Semina Strophanthi

Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv.

Ботаническое описание. Многолетняя лиана с супротивными эллиптическими или яйцевидными листьями (рис. 5.6). Цветки пятичленные в полузонтиках, лепестки вытянуты в длинные повисающие, шнуровидные, перекрученные концы. Плод - двулистовка, достигающая в длину 1 м. Семена многочисленные продолговатые, переходящие в ость, несущую летучку.

Строфант Комбе произрастает в тропических лесах Восточной Африки. Культивируется в Камеруне. В Россию семена импортируются.

Внешние признаки сырья . Цельное сырье - освобожденные от летучки семена длиной 12-18, шириной 3-6 мм. Семена продолговатые, сплюснутые, опушены прижатыми шелковистыми волосками; с одного конца закругленные, с другого - заостренные. Ядовиты!

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для ядовитого сырья. Биологическую активность семян контролируют ежегодно (должна быть не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД в 1 г сырья).

Химический состав. Кардиотонические гликозиды производные строфантидина.

Рис. 5.6. Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv.:

1 - плод (двулистовка); 2 - семя с хохолком; 3 - цветущее растение; 4 - семена

Из семян строфанта изготовляют препараты строфантин К, состоящий из смеси К-строфантина- β и К-строфантозида, и полусинтетический строфантидина ацетат. Оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие; используется для оказания экстренной помощи при сердечно-сосудистой недостаточности и пароксизмальной тахикардии.

Побочные эффекты . Ввиду большой активности и быстрого действия требуются осторожность и точность в дозировке и показаниях. При передозировке могут появиться экстрасистолия (форма нарушения ритма сердца, характеризующаяся возникновением сокращения сердца раньше, чем должно произойти в норме очередное сокращение), тошнота и рвота.

Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. С осторожностью применяется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

5.2. ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ

ДЕЙСТВИЕ

Аритмия сердца - нарушения частоты, ритмичности и последовательности возбуждения

и сокращения сердца. Это понятие обозначает нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца.

Аритмия может вызываться значительным количеством причин, которые можно разделить на ряд групп: психогенные, органические (пороки сердца, в том числе врожденные, кардиомиопатии, ишемическая болезнь сердца и т. д.), токсические, гормональные, механические (операции, травмы) и др.

Для аритмии характерны нарушения одной или сразу нескольких функций сердца: автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости. К клиническим проявлениям аритмии относят как брадикардию, так и тахикардию, экстрасистолии (дополнительные неравномерные сокращения сердечной мышцы), мерцание (множественные беспорядочные сокращения).

Для лечения различных типов аритмий применяют в основном синтетические препараты. Из препаратов растительного происхождения используют сердечные гликозиды, а также препараты седативного типа, воздействующие на психогенные причины аритмий.

В цветках и плодах боярышника содержится сложная по составу сумма биологически активных веществ, воздействующая практически на всю сердечно-сосудистую систему и обладающая противоаритмическим, кардиотоническим, коронарорасширяющим, гипотензивным и седативным действием. Установлено, что содержащиеся в цветках и плодах боярышника тритерпеновые соединения (олеаноловая, урсоловая и кратеговая кислоты) усиливают кровообращение в коронарных сосудах сердца и в сосудах мозга и повышают чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов. Препараты боярышника несколько усиливают сокращения сердечной мышцы и вместе с тем уменьшают ее возбудимость. Их применяют при мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии (при легких формах, в дополнение к основным антиаритмическим препаратам), функциональных расстройствах сердечной деятельности, ангионеврозах.

К наиболее специфичным видам лекарственного растительного сырья, содержащим биологически активные вещества с противоаритмическим действием, относятся кора хинного дерева и корни раувольфии змеиной. Алкалоид хинидин, содержащийся в коре хинного дерева, является родоначальником антиаритмических препаратов I класса - мембраностабилизирующих средств. Общие свойства препаратов I класса - блокада быстрого входящего натриевого тока и уменьшение максимальной скорости деполяризации, что приводит к увеличению порога возбудимости и снижению скорости проведения возбуждения. Хинидин эффективен при различных видах аритмий, но довольно часто вызывает побочные явления. При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительности могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, снижение артериального давления, тошнота, рвота, понос, аллергические кожные реакции. Противопоказаниями к применению хинидина являются внутрисердечные блокады, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия. Не следует применять хинидин при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.

Алкалоид аймалин, содержащийся в корнях раувольфии змеиной, также относится к антиаритмическим препаратам I класса. Он уменьшает скорость деполяризации, возбудимость

и сократимость миокарда, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, удлиняет рефрактерные периоды, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Его применяют для купирования приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии; эффективен он также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки. Аймалин обычно хорошо переносится; у отдельных

больных отмечаются артериальная гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота.

Противопоказаниями к применению аймалина являются выраженные атеросклеротические и воспалительные изменения миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.

Цветки боярышника - Flores Crataegi

Плоды боярышника - Fructus Crataegi

Боярышник кроваво-красный - Crataegus sanguinea Pall. Б. сглаженный - C. laevigata

(Poir.) DC. (= Б. колючий - С. oxyacantha sensu Pojark.)1.

Семейство розоцветные - Rosaceae.

Ботаническое описание. Боярышники - крупные кустарники, реже деревья высотой до 5-8 м с прямыми или изогнутыми побегами, обычно усаженными толстыми, прямыми колючками (рис. 5.7). Листья простые, черешковые, перисто-раздельные или перистолопастные, реже цельные, более или менее зубчатые. Цветки белые, собранные в щитковидные соцветия. Плоды - яблокообразные костянки, от желто-оранжевой до почти черной окраски, с 1-5 косточками.

Цветут в мае-июне. Плоды созревают в августе.

Географическое распространение и местообитание. Боярышник кроваво-красный распространен в восточных районах европейской части СНГ, лесостепной и южной части лесной зоны Сибири. Растет в разреженных лесах, по лесным опушкам и берегам рек.

Боярышник сглаженный в диком виде встречается в Закарпатье и на побережье Балтийского моря.

Оба вида очень широко культивируются как декоративные и лекарственные растения. Заготовка. Цветки собирают в начале цветения, когда часть их еще не раскрылась, так

как, собранные в конце цветения, они темнеют при сушке.

Плоды в зрелом состоянии срывают целиком в виде соплодий - щитков, затем отделяют от плодоножек.

______________________________

1 Официнальными являются 12 видов рода боярышник. В Государственную фармакопею XI издания включены также: боярышник Королькова, Б. зеленоплодный, Б. даурский, Б. однопестичный, Б. германский, Б. восточнобалтийский, Б. отогнуто-чашелистиковый, Б. курземский, Б. даугавский, Б. пятипестичный.

Рис. 5.7. Боярышник кроваво-красный - Crataegus sanguinea Pall.:

1 - ветвь цветущего растения; 2 - ветвь с плодами; 3 - цветки; 4 - цветок в продольном разрезе; 5 – косточки

Сушка. Цветки сушат в сушилках при температуре до 40 °С, или на чердаках, под навесами, в помещениях с хорошей вентиляцией.

Плоды сушат в теплых помещениях или сушилках при температуре до 70 °С на решетках.

Внешний вид сырья. Цветки. Цельное сырье - смесь цельных щитковидных соцветий и их частей, то есть отдельных цветков, бутонов. Цветки правильные, с двойным околоцветником, состоящим из 5 ланцетных или треугольных чашелистиков и 5 буроватых или желтовато-белых лепестков, тычинок до 20, столбиков от 1 до 5. Диаметр распустившихся цветков 10-15 мм, бутонов - 3-4 мм. Запах слабый, своеобразный, неприятный. Вкус слабо горький, слизистый.

Порошок - смесь частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм. Плоды. Цельное сырье - яблокообразные плоды, от шаровидной до эллиптической

формы, твердые, морщинистые, длиной до 15 мм, шириной до 10 мм. Цвет плодов от желтооранжевого и буроватокрасного до темно-бурого или черного. Характерными признаками являются наличие сверху кольцевой оторочки, образованной засохшими чашелистиками, а на поверхности - иногда беловатого налета сахара. В мякоти плодов находятся 1-5 деревянистых косточек, имеющих неправильно-треугольную форму. Запах отсутствует. Вкус сладковатый.

Порошок - смесь частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм. Хранение. Сырье хранят в сухом, проветриваемом помещении, плоды - в специальной

кладовой для плодов и семян. Срок годности цветков - 3 года, плодов - 2 года.

Химический сост ав. Флавоноиды производные кверцетина - гиперозид, кверцитрин, фенольные кислоты, дубильные вещества. Характерно наличие тритерпеновых соединений, органических кислот, витаминов (С, Р, каротиноидов), микроэлементов.

Применение, лекарственные средства. Из цветков получают настойку, из плодов - настойку, отвар, экстракты жидкий и сухой. Применяют как кардиотоническое средство при аритмии, начальных формах гипертонии, функциональных расстройствах сердечной деятельности, легких формах сердечной недостаточности, после перенесенных тяжелых заболеваний и при бессоннице. Жидкий экстракт плодов входит также в состав препаратов кардиовален и ново-пассит.

Побочные эффекты. Длительный прием препаратов боярышника может вызвать угнетение сердечного ритма.

Противопоказания. Гипотония, с осторожностью - при депрессии и астении.

5.3. ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ ГИПОТЕНЗИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гипертоническая болезнь - это заболевание, основным симптомом которого является повышение артериального давления, обусловленное нервно-функциональными нарушениями тонуса сосудов. Гипертония - одна из основных причин инвалидности и смертности больных с нарушениями деятельности сердечно-сосудистой системы.

Гипертония - полиэтиологическое заболевание. Различают первичную (эссенциальную) гипертонию, причины которой до конца не выяснены, и гипертонию, возникающую вследствие различных заболеваний (патологии сердца, почечная и печеночная недостаточность и др.). Причинами гипертонии могут быть продолжительные и частые нервно-психические нагрузки, длительные стрессы, наследственная предрасположенность, гиподинамия, возрастные атеросклеротические изменения сосудов, неправильное питание, курение и т. д.

Симптомы гипертонии также разнообразны. Чаще всего встречается головная боль, вызванная спазмом сосудов головного мозга. При этом нередко возникают шум в ушах, нарушения зрения, слабость, снижение работоспособности, бессонница, головокружение, тяжесть в голове, сердцебиение. Эти симптомы на ранних этапах развития болезни носят невротический характер. Основной признак - повышение артериального давления до 140160/90 мм рт. ст. При обследовании больного выявляются шумы в сердце, нарушения ритма, расширение границ сердца влево. На поздних стадиях может возникнуть сердечная недостаточность в связи с переутомлением сердечной мышцы вследствие повышенного давления.

Выделяют три степени гипертонической болезни: I степень - артериальное давление 140-159/90-99 мм рт. ст. Оно может периодически возвращаться к нормальным показателям и подниматься снова. II степень - артериальное давление колеблется в пределах 160-79/100-109 мм рт. ст. Эта степень характеризуется более частым повышением давления, оно редко возвращается к нормальным показателям. III степень -180 и выше/110 мм рт. ст. и выше. Артериальное давление практически все время повышено, а снижение его может быть симптомом нарушения работы сердца.

Гипертония опасна сама по себе, а также различными осложнениями, такими как гипертонический криз, инфаркт и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.

Терапия гипертонии зависит от степени болезни и включает применение лекарственных средств различных классов, таких как β-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ и другие, а также различные сочетания этих препаратов. Из растительных средств, применяемых при гипертонии, необходимо упомянуть раувольфию змеиную, из которой получают препарат раунатин (сумма алкалоидов растения) и алкалоид резерпин, входящий в ряд комплексных гипотензивных препаратов. Гипотензивным действием обладают также извлечения из сушеницы топяной. Понижают артериальное давление и растительные диуретики (эрва шерстистая, почечный чай, хвощ полевой и др.).

Корни раувольфии змеиной - Radices Rauwolfiae serpentinae

Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina (L.) Kurz

Семейство кутровые - Apocynaceae.

Ботаническое описание. Кустарник высотой до 1 м (рис. 5.8). Корневище вертикальное с многочисленными придаточными корнями. Стебель приподнимающийся, покрыт беловатой пробкой, содержит млечный сок. Листья мутовчатые, реже супротивные или очередные, продолговато-эллиптические, обратнояйцевидные или обратноланцетные, на верхушке заостренные, у основания суженные в короткий черешок, голые, блестящие. Цветки белые или розовые, собраны в верхушечные или пазушные зонтиковидные соцветия. Плод - частично сросшаяся сочная двукостянка.

Цветет и плодоносит круглый год.

Географическое распространение и районы культуры. Произрастает в Индии,

Таиланде, Индокитае, Шри-Ланке и Индонезии. Культивируется в Индии, странах ЮгоВосточной Азии и Африки. В Россию сырье поступает по импорту. Разработана культура клеток раувольфии.

Местообитание. Встречается по опушкам влажных тропических лесов.

Заготовка. У дикорастущих растений корни заготавливают в фазу плодоношения. На плантациях корни собирают на 3-4-й год жизни растения.

Рис. 5.8. Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina (L.) Kurz:

1 - верхняя часть растения; 2 - корень

Сушка. Сырье сушат на открытом воздухе на солнце, в тени или в сушилках при температуре 40-50 °С.

Внешний вид сырья . Цельное сырье - расщепленные продольно куски корней, покрытые бурой пробкой. Наружная поверхность продольно-морщинистая. Излом ровный. На изломе заметна желтая древесина. Запах неприятный; вкус не определяют.

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для сильнодействующего сырья.

Химический состав. Более 50 индольных алкалоидов, основные - резерпин, аймалин и серпентин.

Применение, лекарственные средства. Сырье используется для получения препаратов чистых алкалоидов: резерпина (гипотензивное действие) и аймалина (антиаритмическое действие), а также суммарного препарата раунатина. В связи с побочными эффектами и созданием новых эффективных и безопасных препаратов резерпин в качестве антигипертензивного средства широкого применения в последнее время не имеет, но входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств: адельфана, бринердина, кристепина, трирезида и др.

Побочные эффекты. Препараты, содержащие резерпин, могут вызывать головокружение, выраженную сонливость, покраснение кожи, брадикардию, боли в области желудка или в грудной клетке, диарею, тошноту, рвоту. При применении аймалина возможны гипотензия, общая слабость, тошнота.

Противопоказания. Препараты, содержащие резерпин, противопоказаны при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, брадикардии, депрессии, нефросклерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аймалин противопоказан при нарушениях функции проводящей системы сердца, склеротическом и воспалительном изменении миокарда, недостаточности кровообращения и выраженной гипотензии.

Трава сушеницы топяной - Herba Gnaphalii uliginosi

Сушеница топяная - Gnaphalium uliginosum L.

Семейство астровые (сложноцветные) - Asteraceae (Compositae).

Ботаническое описание. Однолетнее травянистое растение высотой до 30 см, с ветвистыми, обычно приподнимающимися стеблями, войлочно-опушенное (рис. 5.9). Листья очередные, линейнопродолговатые, с заостренной верхушкой. Цветки трубчатые, светложелтые, собраны в корзинки, расположенные плотными клубочками на концах ветвей. Листочки обвертки черепитчатые, темноокаймленные. Плоды - семянки с хохолком.

Цветет в июне-августе, плоды созревают в августе-сентябре.

Рис. 5.9. Сушеница топяная - Gnaphalium uliginosum L.:

1 - корень; 2 - распростерто-ветвистый стебель; 3 - скученные группы корзинок, окруженные сближенными листьями

Отличия сушеницы топяной от возможных примесей представлены в табл. 5.2.

			Таблица 5.2.
Отличительные признаки сушеницы топяной от возможных примесей
Диагностические	Сушеница топяная –	Сушеница лесная -	Жабник полевой -
признаки			Filago arvensis L.


	Ветвистый	Неветвистый	Ветвящийся от
			середины
Соцветия	Корзинки, собранные на	Корзинки в длинных	Корзинки, собранные
	концах ветвей	колосовидных	по 2-7 в пазухах
		соцветиях	верхних листьев
Листочки обвертки	Черепитчатые,	Черепитчатые,	Серовато - белые, без
	темноокаймленные	светложелтые,	окаймления
		белоокаймленные

Географическое распространение. Произрастает почти по всей европейской части СНГ, в Сибири и на Дальнем Востоке.

Местообитание. Сорное растение, встречается на полях, огородах, вдоль дорог, по берегам рек.

Заготовка. Сырье заготавливают в период цветения, выдергивают надземную часть с корнем, отряхивают от земли.

Охранные мероприятия. Следует оставлять по 2-4 растения на 1 м2 для обсеменения. Сушка. Сушат сырье на воздухе или в сушилках при температуре не выше 40 °С. Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные или частично измельченные

облиственные стебли до 30 см длиной, с сероватобелым войлочным опушением. Корни тонкие, стержневые, ветвистые. Листья длиной 0,5-3,5, шириной 0,1-0,4 см, очередные, с коротким черешком, линейно-продолговатые. Корзинки яйцевидные, плотно скучены клубочками на верхушках побегов и окружены листьями. Обвертка корзинок состоит из 2-3 рядов черепитчато расположенных темно-бурых листочков. Цветки трубчатые, желтоватые. Цвет зеленовато-серый. Запах слабый. Вкус солоноватый.

Измельченное сырье - кусочки стеблей, листьев, соцветий, корней, а также отдельные цветки, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок годности - 3 года. Химический состав. Флавоноиды (гнафалозиды А и В), каротиноиды, дубильные

вещества.

Применение, лекарственные средства. Настой используют как гипотензивное, а также как регенеративное средство для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Масляный экстракт применяют при труднозаживающих ранах, ожогах и язвах. Препараты сушеницы оказывают также легкое седативное действие, увеличивают диурез, замедляют ритм сердечных сокращений.

5.4. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ, УЛУЧШАЮЩИЕ МОЗГОВОЕ

КРОВООБРАЩЕНИЕ

Нарушения мозгового кровообращения - симптомокомплекс, связанный с недостаточным кровоснабжением головного мозга, возникающим под воздействием сосудистых и (или) нейрогенных причин. Заболевание характеризуется острым началом и отличается значительной динамикой общемозговых и локальных симптомов поражения мозга.

Выделяют преходящие нарушения мозгового кровообращения, которые характеризуются регрессом неврологических признаков в течение суток после их появления, и острые нарушения с более стойкой, иногда необратимой неврологической симптоматикой - инсульты (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю).

Другие названия растения:

серпентина, сарпагандха.

Краткое описание раувольфии змеиной:

Раувольфия змеиная (серпентина) – это полукустарник высотой до 1–1,5 м, семейства кутровых (Apocynaceae).

Произрастает раувольфия змеиная (серпентина) в тропических странах.

Заготавливают корни и корневища раувольфии, из которых медицинская промышленность производит резерпин, раунатин, аймалин.

Химический состав раувольфии змеиной:

Корневища и корни раувольфии содержат около 20 индольных алкалоидов, которые в пересчете на сухое сырье растения составляют 1–2%. Наиболее известные из них резерпин, резерпинин, раупин, серпентин, ресцинамин, аймалицин, аймалин, аймалинин, серпин, иохимбин, тебаин, папаверин и др.

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава раувольфии змеиной (серпентины).

Фармакологические свойства раувольфии змеиной:

Фармакологические свойства раувольфии определяются ее химическим составом.

Фармакологические свойства алкалоидов растения многообразны. В основном они влияют на ЦНС, обладают гипотензивным и адренолитическим действием, что обусловлено преимущественно специфическими свойствами резерпина и суммой близких к нему по строению алкалоидов. В связи с широким использованием в медицинской практике резерпина и суммарных алкалоидных препаратов из раувольфии ниже представлены фармакологические свойства резерпина и раунатина.

Резерпин:

Резерпин – это белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и хорошо – в органических растворителях. Оказывает в основном гипотензивное и седативное (транквилизирующее) действие.

Гипотензивное действие резерпина развивается медленно и сохраняется на длительное время. Гипотензивный эффект связан со снижением сердечного выброса крови, с уменьшением общего периферического сопротивления сосудов, а также с наличием ингибирующего влияния препарата на прессорные центры. Прямое влияние алкалоида раувольфии на вазомоторные центры в настоящее время не доказано, так как резерпин в эксперименте на животных не влияет на эфферентную импульсацию в преганглионарных волокнах симпатической иннервации. При действии резерпина, однако, наблюдаются брадикардия, повышение двигательной активности и секреции желудочно-кишечного тракта, а также миоз, что свидетельствует об угнетении препаратом адренергических механизмов и о преобладании холинергических эффектов.

Влияние резерпина на ЦНС проявляется в углублении и усилении физиологического сна, в потенцировании действия барбитуратов и других снотворных препаратов и наркотиков, в торможении интерорецептивных рефлексов, в снижении температуры тела. Все это позволяет отнести резерпин к разряду нейролептиков. Однако в настоящее время резерпин в практической медицине в качестве нейролептика применяется довольно редко.

Механизм действия резерпина связывают с его влиянием на биогенные амины, хотя он и не относится к ингибиторам моноаминоксидазы. В эксперименте на животных при введении алкалоида раувольфии в больших дозах заметно понижается содержание биогенных аминов в ЦНС и других органах и тканях. Например, уменьшается содержание катехоламинов в ЦНС норадреналина – в сердечной мышце, сосудах, мозговом слое надпочечников.

Раунатин:

В отличие от индивидуального алкалоида растения суммарный препарат из раувольфии змеиной – раунатин – оказывает более мягкое гипотензивное и седативное действие, однако за счет других алкалоидов растения ему также присущи антиаритмические и спазмолитические свойства. Несмотря на то, что по силе гипотензивного действия раунатин уступает резерпину, механизм снижения уровня АД раунатина слагается из двух компонентов – центрального резерпиноподобного и периферического адренолитического эффекта.

Применение раувольфии в медицине, лечение раувольфией. Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов раувольфии змеиной:

Из корневищ и корней раувольфии изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.

Препарат резерпин:

Резерпин (Reserpinum) применяют преимущественно при гипертонической болезни. Под влиянием препарата происходит постепенное понижение максимального и минимального АД при разных формах гипертонической болезни (в том числе при гиперфункции щитовидной железы). Наибольший эффект наблюдается в ранних стадиях заболевания при отсутствии органических изменений сердечно-сосудистой системы. Терапевтическое действие резерпина проявляется обычно через 3–6 дней после начала применения препарата. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина. Назначают его обычно внутрь в виде таблеток; иногда вводят внутримышечно или внутривенно, однако парентеральное введение не имеет существенных преимуществ по сравнению с приемом препарата внутрь.

Дозы препарата и длительность его применения следует индивидуализировать. При гипертонической болезни обычно начинают с назначения резерпина в дозе 0,1–0,3 мг/сут (0,0001–0,0003 г/сут); принимают препарат резерпин после еды. В одних случаях достаточно продолжать применять препарат в этих дозах, в других случаях дозу постепенно увеличивают до 0,5–1 мг/сут; при отсутствии эффекта дозу можно увеличить до 1,5–2 мг/сут. Если в течение 10–14 дней гипотензивный эффект не наступит, дальнейший прием препарата отменяют. При наличии эффекта дозу постепенно понижают до 0,5–0,2–0,1 мг/сут. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно в течение нескольких месяцев под наблюдением врача.

При необходимости можно назначать резерпин совместно с другими гипотензивными средствами, особенно с апрессином, а также гексонием, пентамином и другими ганглиоблокирующими препаратами.

Препарат резерпин применяют также при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), при гиперсимпатикотонии, тиреотоксикозах (вместе с тиреостатическими веществами), при поздних токсикозах беременности.

Высшие дозы резерпина для взрослых внутрь: разовая 0,001 г (1 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При назначении препарата в более высоких дозах следует сделать соответствующее указание в рецепте.

Детям резерпин назначают в возрасте до 1 года не больше 0,1 мг 1–2 раза в сутки, до 5 лет – 0,1 мг 2 раза в сутки и от 6 до 12 лет – 0,1 мг 2–3 раза в сутки.

При побочных явлениях следует уменьшить дозу резерпина или временно его отменить. При болях в желудке и поносе назначают холинолитические средства, при паркинсонизме – атропин, тропацин, амизил или аналогичные препараты. При выраженной депрессии применяют стимуляторы ЦНС. При назначении препарата в амбулаторных условиях следует учитывать возможность развития сонливости и общей слабости.

Противопоказания резерпина: резерпин противопоказан при тяжелых органических сердечно-сосудистых заболеваниях с недостаточностью кровообращения и выраженной брадикардией, при коронаросклерозе и склерозе сосудов головного мозга, нефросклерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Выпускается в виде порошка и таблеток по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг).

Резерпин в порошке сохраняют под замком (список А); таблетки – с предосторожностью (список Б). Хранят препарат резерпин в плотно укупоренной посуде в сухом, защищенном от света месте.

Препарат раунатин:

Раунатин (Raunatinum). Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II-й стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, но может, однако, применяться при невротических состояниях.

Назначают препарат внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день; на 3-й день – по 3 таблетки и доводят общую суточную дозу препарата до 5–6 таблеток в день; принимают раунатин после еды.

После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10–14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1–2 таблеток в день. Курс лечения продолжается 3–4 нед. Однако иногда препарат принимают довольно длительное время в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение раунатином должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно применять другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. Однако в отдельных случаях наблюдается набухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного перерыва (1–3 дня) в приеме препарата.

Выпускается раунатин в таблетках, покрытых оболочкой, содержащих по 0,002 г (2 мг) препарата. Хранение: список Б. Хранят препарат раунатин в хорошо укупоренных банках или флаконах темного стекла.

Препарат аймалин:

Аймалин (Ajmalinum) по химическому строению относится к группе индольных производных и представляет собой белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, трудно – в спирте. Гидрохлорид и ацетат аймалина легко растворимы в воде.

Аймалин в отличие от резерпина не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает АД, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный инотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусового узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма.

Аймалин является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.

Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; он особенно эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно – в течение 3–5 мин. При необходимости можно в течение дня ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2–4 мл 2,5% раствора в 100–200 мл изотонического раствора хлорида натрия. Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 ч до 0,15 г/сут (т. е. до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.

При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1–2 таблетки (0,05–0,1 г) 3–4 раза в день (в течение 1–3 нед). Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечается гипотония, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении – ощущение жара.

Противопоказания аймалина (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III стадии, резкая гипотония. Осторожность необходима в случае введения аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможно понижение АД и нарушение проводимости.

Выпускается аймалин в таблетках по 0,05 г, в ампулах по 2 мл 2,5% раствора (25 мг в 1 мл). Хранят препарат по списку Б в защищенном от света месте.

доктор сельскохозяйственных наук, профессор каф. овощеводства РГАУ-МСХА имени К.А. Тимирязева

Род раувольфия (Rauwolfia) из семейства кутровые довольно обширен, включая в себя, по данным разных авторов, от 45 до 100 видов. Это тропические и субтропические древесные кустарниковые или даже травянистые растения. Свое название род получил по имени ботаника Леонарда Раувольфа, который в 1582 году, после экспедиции в Азию, в частности в Индию, описал растение, которое местные жители использовали от укусов змей. В память об этом в 1703 году французский ботаник Шарль Плюмье назвал так целый род растений

Самый известный представитель этого рода - раувольфия змеиная (Rauwolfia serpentina Benth. syn. R. obverse, R. trifoliata ) – вечнозелёный полукустарник высотой до 1 м с коротким корневищем и длинными, до 3 м в длину, корнями. Листья супротивные или в мутовках по 3- 5 штук, имеют продолговато- яйцевидную, обратнояйцевидную или ланцетную форму и короткий черешок. Цветки с белым или тёмно-розовым венчиком собраны в верхушечные или пазушные зонтиковидные соцветия. Плод состоит из двух сросшихся пурпурных, иногда почти чёрных, костянок с округлыми желтовато- коричневыми семенами.

Родина её – Индия, тропические районы Гималаев, северная и центральная Бенгалия, а также Бирма, Цейлон, Таиланд, остров Ява. В диком виде она встречается по опушкам тропических лесов, в горах поднимается до высоты 1200 м. Но основное сырьё этого растения получают в культуре.

Первые упоминания об этом растении имеются в древнеиндийских рукописях 1 тыс. лет до н.э., где раувольфия именуется «сарпагандха». Корни раувольфии змеиной с древних времён использовались в Индии как успокаивающее средство и от укусов змей, за что она и получила название - змеиная. Крестьяне из кишащих змеями областей сажали у своих жилищ по 2-3 куста растения, на всякий случай. По другой, менее распространённой версии, в «гадюшном» названии «виноваты» длинные, как змеи, корни, которые и используются в качестве лекарственного сырья.

В 1931 году индийские химики С. Сидики и Р. Сидики выделили из корня растения ряд алкалоидов, а в 1944 году ученые Г. Сен и Ч. Бозе выделили вещество, снижающее кровяное давление. В 1952 году это вещество назвали резерпином и выяснили, что оно снижает возбуждение центральной нервной системы и, как следствие, снижает давление.

Растение оказалось столь востребовано, что в Индии даже появилась угроза истребления дикорастущих ресурсов. Поэтому существуют плантации этого растения, прежде всего в Индии и Малайзии, а также разработаны технологии производства сырья в культуре тканей.

Кроме этого вида, допущены в медицину и другие. В Индии выращивают для получения корней раувольфию седоватую (Rauwolfia canescens L., syn. R. tetrapfylla , R. hirsuta ). В диком виде её можно встретить не только в Азии, но и в Австралии и даже на Кубе.

В лесах тропической Африки, прежде всего Конго, произрастает раувольфия рвотная (Rauwolfia vomitoria Afz.). Её тоже выращивают в культуре и экспортируют сырьё по всему миру. Как и раувольфия змеиная, это небольшое деревце или кустарник. Местное население использовало её при дизентерии, проказе, лихорадке и прочих инфекционных заболеваниях.

Раувольфия кафрская (Rauwolfia caffra Soud.), произрастающая также в Африке, используется целиком для производства резерпина.

В настоящее время известно, что корни раувольфии содержат до 2% алкалоидов, производных индола (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, изоаймалин, раухимбин, изораухимбин, раувольфинин, серпентин, серпентинин, и даже иохимбин, а также некоторые другие). Интересно, что до 90% этого богатства сосредоточено в коре, поэтому если куски корней остались без коры - это уже считается недостатком сырья, потому что суммарное содержание действующих веществ в нем будет ниже. Кроме алкалоидов, в корнях были найдены щавелевокислый кальций, стерол, смолы, крахмал.

В настоящее время уже известно, какое вещество и за какое действие отвечает. Резерпин и ресцинамин оказывают седативное и гипотензивное действие, аймалин оказывает антиаритмическое действие.

Листья и стебли также содержат алкалоиды, а кроме того, флавоноиды и млечный сок.

Применение раувольфии в Индии насчитывает не одно столетие. Она упоминается в Аюрведе. Её использовали как седативное, при беспокойстве, маниакальном поведении, безумии, бессоннице и припадках (в современной интерпретации, вероятно - эпилепсии). Сок листьев применяли при катаракте. На Яве корни считали глистогонным средством, а в народной медицине Вьетнама её назначали при дерматозах и даже малярии.

В современной научной медицине применяют препараты, состоящие либо из отдельных выделенных алкалоидов (резерпин), либо из суммы (раунатин). Резерпин применяют в качестве антиаритмического и гипотензивного средства. Он вызывает сон, близкий физиологическому, снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, что гасит возбудимость и, соответственно, позитивно действует при гипертонии. Раунатин используют при гипертонической болезни 1 и 2 степени. При приёме раунатина уменьшается головная боль, головокружение, раздражительность, улучшается сон.

Раувольфия вызывает интерес и у гомеопатов. В разведениях 3х и 6х она эффективна при депрессии и гипертонии.

Корни раувольфии змеиной - Radices Rauwolfiae serpentinae

Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina Benth.

Сем ейство кутровые - Apocynaceae

Кроме раувольфии змеиной, выращиваемой с древнейших времен в Индии, Бирме, на Индонезийских островах, в настоящее время в результате проведенных работ используются раувольфия серая - Rauwolfia canescens L. из Индии и раувольфия рвотная - Rauwolfia vomitoria Af. из Африки. Изучение остальных видов продолжается. В условиях культуры хорошо себя зарекомендовала раувольфия серая.

Ботаническая характеристика. Раувольфия змеиная - вечнозеленый многолетний полукустарник высотой до 1-1,5 м с млечным соком. Имеет небольшое корневище и длинный стержневой изогнутый корень с крупными боковыми корнями. Листья расположены мутовчато по 3-4, овальной, слегка заостренной формы, плотные, голые. Цветки розовые, красные или белые в густых зонтиковидных соцветиях. Плоды красные, состоят из 2 сочных костянок. Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf.

Распространение. Индия, Индонезия, Бирма, Шри Ланка. В Индии введена в культуру. Культура осваивается в Грузии.

Местообитание. На опушках субтропических лесов.

Заготовка. Заготавливают корни и очень мелкие корневища. Корни выкапывают осенью. Режут на куски. На плантациях в Индии корни выкапывают на 3-4-й год. Промывают.

Сушка. В естественных сушилках, на сквозняке.

Внешние признаки. Корни цилиндрические или разрезанные продольно, продольно-бороздчатые, снаружи покрытые бурой пробкой. Древесина желтая, хрупкая. Запах характерный, неприятный. Вкус горький.

Химический состав. Растение изучается с 50-х годов XX в. За короткий срок европейцы выделили из раувольфии более 25 алкалоидов.

Корни и корневища содержат около 20 индольных алкалоидов, составляющих около 1-2%. Наиболее известные из них: резерпин (серпазил), добытый в Швейцарии (1952) в чистом виде, аймалин, папаверин и др. Из отечественных ученых исследованием химического состава раувольфии занимался профессор Д. Г. Колесников.

Хранение. "Резерпин" в порошке сохраняется по списку А. Все препараты в таблетках - по списку Б.

Фармакологические свойства. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие.

Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.

Действие резерпина распространяется также на центральную нервную систему. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов - норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) метаболиты.

Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы - нейролептическое.

Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.

Наряду с понижением АД улучшается функция почек: увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация. Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом.

Резерпин обладает способностью усиливать секрецию пролактина. В условиях эксперимента на линейных крысах определенного штамма он может стимулировать развитие рака молочной железы. Тщательные клинические и экспериментальные исследования во Всесоюзном онкологическом научном центре Академии медицинских наук (с 1992 г. - Онкологический научный центр Российской академии медицинских наук) подтвердили, однако, несостоятельность представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.

Лекарственные средства. "Резерпин" (таблетки) и его препараты: "Адельфан", "Адельфан-эзидрекс", "Трирезид", "Бринердин"; "Аймалин" (таблетки, ампулы). "Раунатин" (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.

Применение. Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). "Раунатин" действует мягче, чем резерпин, - как гипотензивное и антиаритмическое средство "Аймалин" является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии.

Резерпин (Rеsеrрinum). Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других - дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.

По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.

Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.

В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день. Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.

В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином.

Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни.

Адельфан (Аdelphan) - таблетки, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг) и дигидралазина 0,01 г (10 мг). Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину, является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).

Адельфан-эзидрекс (Аdelphan-Esidrex) содержит резерпина О,1 мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) - резерпина 0,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида. Назначают по 1/2-1 таблетке 1-2-3 раза в день.

Бринердин (Вrinerdin) - драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бринальдикса) 0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид - салуретик. Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения - от 10 дней до нескольких месяцев.

Кристепин (Сrуstерin) - драже, содержащие 0,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2-3 драже в день в 2-3 приема. Поддерживающая доза - 1 драже в день или через день.

Трирезид (Тriresid) - таблетки состава: резерпина 0,1 мг, дигидралазина сульфата (см. Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида. Показания к применению трирезида такие же, как для кристепина и др.

При приеме всех этих таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.

Раунатин (Rаunаtinum) - препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов рауфольфии. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.

Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно длится 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.

Аймалин (Аjmalinum) (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериальное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный ионотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.

Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.

Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 7-10 мин. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5% раствора в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (то есть до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.

При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза в день (в течение 1-3 недель).

Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощущение жара.

Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия. Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение артериального давления и нарушение проводимости.

КАТЕГОРИИ